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東京大学大学院理学系研究科の小林修教授らの研究グループは、四酸化オスミウムを高分子の固定化することで、環境にやさしい高分子固定化オスミウム触媒(PI Os)を開発し、抗がん剤の中間体合成を行った。ジヒドロキシル化反応は、医薬品を始めとする様々な化学品の製造に不可欠な反応である。しかしながら、ジヒドロキシル化反応の有用な触媒として知られる四酸化オスミウムは、毒性や揮発性のため工業化が困難であった。

新しい固定化オスミウム触媒(PI Os)による抗がん剤カンプトテシンン中間体の1mol合成 © Sh? Kobayashi

今回、研究グループは、独自に开発した方法（高分子カルセランド法）によって高分子に固定化することで无害化することに成功した。さらに、この高分子固定化オスミウム触媒を用いて、抗がん剤カンプトテシン中间体が工业スケールにおいて合成可能であることを示した。これは固定化オスミウム触媒の工业スケールでの使用を実现した初めての例である。本ジヒドロキシル化プロセスが実用化されることにより化学品製造プロセスが环境にやさしくかつ効率的なプロセスに改善されていくことが强く期待される。また、本成果は、毒性のある触媒を无毒化し、工业化の可能性を実証した点においてグリーン?サステイナブル?ケミストリーの観点から极めて重要な成果であり、今后は他の毒性の高い触媒等への适用も期待できる。

论文情报

Ryo Akiyama, Norio Matsuki, Hiroshi Nomura, Hisao Yoshida, Tomoko Yoshida, and Sh? Kobayashi,
“Nontoxic, Nonvolatile, and Highly Efficient Osmium Catalysts for Asymmetric Dihydroxylation of Alkenes and Application to One Mol-scale Synthesis of an Anticancer Drug, Camptothecin Intermediate”,
RSC Advances, doi: 10.1039/C2RA21123H

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